AIとIPFと癒しの音楽

特発性肺線維症 idiopathic pulmonary fibrosis (IPF)患者によるIPF関連学術情報の収集とシェア。癒しの音楽もお届けしています。

安全性が向上した特発性肺線維症治療用の新規経口活性ホスホジエステラーゼ 4 阻害剤としてのマンゴスタニン誘導体:

ChatGPTのプロンプトエンジニアリングの専門家とまでは言えないまでも、AI使いとして仕事をこなしています。並行して、医療統計の方も専門家とはないが、教えられるレベルにはなりました。元々、統計学は大学1年の頃から今まで何十年も、ずっとお世話になってきたので、副専攻レベルではありました。私は、病気で失われた機能を補うのを超えるAI武装して、バイオ・医薬 x ベンチャー・キャピタル x デジタル・AI・統計をブランドとしていけば、未来は明るい!夜が来れば必ず朝が来る。

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Mangostanin derivatives as novel and orally active phosphodiesterase 4 inhibitors for the treatment of idiopathic pulmonary fibrosis with improved safety

YY Huang, J Deng, YJ Tian, J Liang, X Xie… - Journal of Medicinal …, 2021 - ACS Publications
… inflammatory effects of 18a and PFD possibly played an important role in the treatment of
IPF. In summary, these results demonstrated that PDE4 inhibitor 18a ameliorated BLM-induced …
 
要約:
特白肺線維症(IPF)は進行性の肺疾患で、その発生率は急速に上昇していますが、有効な治療法はまだ存在しません。リン酸ジエステラーゼ4(PDE4)阻害剤は潜在的な抗線維化剤として報告されていますが、嘔吐や悪心といった副作用のため、その臨床使用は困難でした。本研究では、天然のマンゴスタニンの構造ベースのヒットからリードへの最適化により、新規で経口的に有効なPDE4阻害剤18aが得られました。18aは強力な阻害親和性(IC50 = 4.2 nM)、良好な物理化学的性質を有し、ロフルミラストとは異なる結合パターンを示しました。犬における嘔吐活性試験では、18aは10 mg/kgの経口投与でも嘔吐を引き起こさないことが示されましたが、ロリプラムは1 mg/kgの経口投与で重篤な嘔吐効果を示しました。最後に、18a(10 mg/kg)の経口投与は、ブレオマイシン誘発のIPFラットモデルにおいてピルフェニドン(150 mg/kg)と比較して同等の抗肺線維症効果を示し、その安全性が向上した新規の抗IPF剤としての潜在性を示しました。

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特発性肺線維症( idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) )関連の学術的情報収集してシェアしています。Google Scholar SearchのUpdateを定期的に掲載しています。ChatGPTやGoogle BARDのを駆使して、自分の専門知識で一定の重み付けはしているとは思いますが、玉石混交です。

 

 

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