AIとIPFと癒しの音楽

特発性肺線維症 idiopathic pulmonary fibrosis (IPF)患者によるIPF関連学術情報の収集とシェア。癒しの音楽もお届けしています。

ニモジピンの構造修飾により、抗肺線維症効果のある新規 PDE1 阻害剤が誕生

ChatGPTのプロンプトエンジニアリングの専門家とまでは言えないまでも、AI使いとして一定レベル仕事をこなしています。並行して、医療統計の方も専門家とは言えない間でも、開発担当者に教えられるレベルにはなりました。元々、統計学には大学1年の頃から今までもう何十年も、ずっとお世話になってきたので、副専攻レベルではありました。病気で失われた機能を補うのを十分超えるレベルでAI武装して、バイオ・医薬 x ベンチャー・キャピタル x デジタル・AI・統計をブランドとしていけば、未来は明るい!夜が来れば必ず朝が来る。

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Structural modifications of nimodipine lead to novel PDE1 inhibitors with anti-pulmonary fibrosis effects

MX Huang, YJ Tian, C Han, RD Liu, X Xie… - Journal of Medicinal …, 2022 - ACS Publications
… rat model of pulmonary fibrosis, compound 2g significantly reduced pulmonary fibrosis as the
… Furthermore, it has been demonstrated that PDE4 inhibitors can prevent the progression of …

 

以前の研究では、ホスホジエステラーゼ-1(PDE1)が特発性肺線維症に対する潜在的なターゲットとして機能することを示しました。高血圧の改善に一般的に使用されるカルシウム拮抗薬であるニモジピンは、PDE1に対する阻害作用を有すると報告されています。そこで、構造改変を行った結果、ニモジピン類縁体の一連の新規、選択的で強力なPDE1阻害剤が発見されました。化合物2gは、PDE1Cに対して優れた阻害活性(IC50 = 10 nM)、PDE4以外の他のPDEに対して高い選択性、そして弱いカルシウムチャネル拮抗活性を示しました。化合物2gの投与は、ブレオマイシンにより誘発された肺線維症のラットモデルで顕著な治療効果を示し、TGF-β1により誘導されたミオフィブロブラストの分化を防ぎました。線維症の焦点でPDE1BとPDE1Cの発現が増加し、集中していることが見出されました。化合物2gは肺線維症を持つラットの肺での3',5'-サイクリックアデノシン一リン酸(cAMP)と3',5'-サイクリックグアノシン一リン酸(cGMP)のレベルを増加させ、2gの抗線維化効果がcAMPとcGMPの調節を通じて生じていることを裏付けました。

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特発性肺線維症( idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) )関連の学術的情報収集してシェアしています。Google Scholar SearchのUpdateを定期的に掲載しています。ChatGPTやGoogle BARDのを駆使して、自分の専門知識で一定の重み付けはしているとは思いますが、玉石混交です。

 

 

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